図：メラトニンは脳の松果体から分泌されるホルモンで、体内時計の調節、免疫力や抗酸化力の増強、抗がん作用などの効果があり、がん治療において様々な効果が報告されている。

【メラトニンは抗酸化力を高める】
メラトニンには抗酸化作用があり、活性酸素によるダメージから細胞を保護します。脳細胞の酸化を防ぐことにより、痴呆やアルツハイマー病やパーキンソン病を予防できるのではないかと期待されています。メラトニンは細胞膜や血液脳関門を容易に通過できるので、脳の神経細胞の酸化障害を防ぐことができるのです。
メラトニンの抗酸化作用は、活性酸素だけでなく、一酸化窒素や過酸化脂質など様々なフリーラジカルを消去できることが特徴です。毒性の強いヒドロキシラジカルはメラトニンによって効率的に消去されます。不飽和脂肪酸の酸化によって生じるペルオキシラジカルを消去する活性はビタミンEよりも高いことが知られています。メラトニン１分子は４つ以上のフリーラジカルを消去できます。
メラトニンはフリーラジカルを消去して自身が酸化されても、酸化剤（pro-oxidant）として副作用は起こらないと言われています。つまり、他の抗酸化剤は、フリーラジカルを消去すると、自身は酸化されて酸化剤（プロオキシダント）となって、他の物質を酸化するようになるのですが、メラトニンは酸化されても安定で、他の物質を酸化することはありません。
さらに、グルタチオンペルオキシダーゼ、スーパーオキシドデスムターゼ、カタラーゼなどの細胞内の抗酸化酵素の活性を高める効果も報告されています。逆に、フリーラジカルを産生する酵素（リポギシゲナーゼ、一酸化窒素合成酵素など）の産生を抑制する効果も報告されています。
このような多方面の抗酸化作用によって、メラトニンは細胞膜の脂質や細胞内の蛋白、核内のDNA、ミトコンドリアにおける、フリーラジカルによるダメージを防ぎ、その結果、これらの細胞成分の酸化によって生じる病気（がん、動脈硬化、神経変性疾患など）を防ぐ効果を発揮します。組織の酸化障害を軽減する効果は炎症を抑える効果になるため、メラトニンは抗炎症作用を持つと言えます。
活性酸素などのフリーラジカルによる遺伝子の酸化障害は細胞のがん化の原因として重要です。また、抗がん剤や放射線治療による副作用の原因もフリーラジカルによる正常組織のダメージです。がんの発生や再発の予防、治療による副作用軽減においてメラトニンが有効である理由として抗酸化作用の関与が大きいと考えられています。

【メラトニンはがん細胞を排除する免疫力を高める】
Tリンパ球や単球の表面にメラトニン受容体があり、メラトニンはこの受容体を介してリンパ球や単球を刺激して、インターフェロン-ガンマ（IFN-γ）やインターロイキン（IL）1,2,6,12などの免疫反応を増強するサイトカイの分泌を促進する作用があります。
IL-2の産生によってナチュラルキラー細胞が活性化されます。ナチュラルキラー細胞ががん細胞を攻撃して排除する働きがあります。
メラトニンはリンパ球内のグルタチオンの産生を増やしてリンパ球の働きを高める効果が報告されています。
メラトニンは免疫細胞を活性化するだけでなく、抗がん剤によるダメージからリンパ球や単球を保護する効果もあります。この効果はメラトニンの抗酸化作用が関与しています。
ストレスによる免疫力の低下を抑え、感染症に対する抵抗力を高める効果が、動物実験で示されています。
臨床試験では、肺がんや大腸がんなどで、インターロイキン-2による免疫療法と併用して、抗腫瘍効果の増強が確認されています。

【緩和医療におけるメラトニンの効果】
メラトニンは免疫増強作用や抗酸化作用やがん細胞の増殖を抑える作用があるので、末期がんに対しても症状の改善や延命効果が期待できます。
メラトニンには、がん性悪液質を改善する効果があります。がん性悪液質とは、がん細胞が出すTNF-アルファなどの炎症性サイトカインなどによって、食欲不振や倦怠感や体重減少などの症状が現れる病態で、がん患者の死期を早める原因となっています。
末期がん患者にメラトニンを投与すると、体重減少や食欲低下や倦怠感や抑うつ症状が改善し、延命効果があることが多くの研究で示されています。
末期がんの緩和治療におけるメラトニンの有効性を検討した臨床試験として以下のような結果が報告されています。１）抗がん剤に抵抗性を示し転移のある非小細胞性肺がん患者を、緩和治療のみとメラトニン投与（１日10mg、午後７時内服）に無作為の２群に分けて比較したところ、メラトニン投与によりがん細胞の増殖が抑えられ生存率の改善が認められました。 保存的治療のみの患者の平均生存期間が３ヶ月であったのに対して、メラトニンを服用した患者の平均生存期間は６ヶ月であり、１年以上生存した患者は、保存的治療のみが32例中２例であったのに対して、メラトニン服用者では32例中８例でした。２）緩和治療を受けている転移性脳腫瘍の患者50例を対象にしたランダム化臨床試験では、メラトニン（１日20mg,午後８時服用）によって、１年後の生存率や平均生存期間が著明に改善しました。３）メラトニン（18mg/day）と魚油（オメガ３系不飽和脂肪酸）30ml/dayの併用で体重増加の傾向が認められています。（Person, 2005）４）末期がんにおける緩和医療において、メラトニンを１日20mg服用することによって１年後の生存率が高まることが複数の臨床試験で報告されています。５）インターフェロン-ガンマなどの多くのサイトカインの産生を調節することによって免疫細胞を活性化する効果が報告されています。
以上のような多くの臨床試験の結果から、がんの抗がん剤治療、ホルモン療法、放射線治療、免疫療法、外科治療、緩和医療の際にメラトニンを１日10から40mgを服用するのは有効と言えます。

【メラトニンの服用法】
睡眠障害や時差ぼけには１〜３mg程度で十分です。抗老化作用やがんに対する効果を期待するのであれば、多め（１日５〜20mg程度）に服用します。進行がんの治療では１日40mg程度の使用も報告されています。
メラトニンを服用すると眠くなるため、日中の服用は避け、夜間に服用します。精神安定剤や通常の睡眠薬を飲んでいる場合には医師に相談することが必要で、妊婦、授乳中の女性は摂取を控えるのが賢明です。自己免疫疾患（慢性関節リュウマチなど）や悪性リンパ腫や白血病など免疫細胞の腫瘍の場合は、メラトニンの服用は病気を悪化させる可能性があるため使用できません。
血液凝固を抑える作用があるため、血液凝固に異常がある場合や、ワーファリンのような血液凝固を阻害する薬を服用中は注意が必要です（主治医に相談して下さい）。
血圧を低下させる作用があるため、降圧剤を服用中は注意して服用して下さい。
メラトニンを多量に取ると、避妊効果があると言われていますので、妊娠を望んでいる女性は、メラトニンの使用は控えた方が良いでしょう。また、子供は充分な量が分泌されているので、サプリメントは接取させないようにしてください。メラトニンの毒性は極めて低く、ラットを用いた実験では、100mg/kg/dayの投与で観察できる副作用を認めない、200mg/kg/dayでわずかな副作用が認められる、という結果が報告されています。これは人間（体重50kg程度）に換算すると、１日数グラムを摂取しても安全ということになり、がん治療に使われる１日10〜40mgでは、ほとんど副作用の心配は無いと言えます。